Dược lực học:
Tác nhân chống nhiễm trùng tại chỗ (G: Hệ sinh dục niệu và các hormon sinh dục)
Metronidazol là một tác nhân chống nhiễm khuẩn họ nitroimidazol.
Neomycin là một kháng sinh diệt khuẩn họ aminoglycosid.
Nystatin là một tác nhân kháng nấm polyen hoạt tính chủ yếu chống lại các loài Candia.
Phổ kháng khuẩn
Metronidazol: Nồng độ tới hạn phân chia chủng nhạy cảm với chủng nhạy cảm trung gian và chủng nhạy cảm trung gian với chủng đề kháng là: Nhạy cảm ≤ 4mg/l và đề kháng > 4mg/l. Tính chất thay đổi đề kháng của vài loài vi khuẩn đối với metronidazol như sau:
Nhạy cảm: Helicobacter pylori (30%), Bacteroides fragilis, Bifidobacterium (60-70%), Bilophila, Clostridium, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium (20-30%), Fusobacterium, Peptostreptococcus, Prevotella, Porphyromonas, Veillonella.
Đề kháng: Actynomyces, Mobiluncus, Propionibacterium acnes
Tác động kháng ký sinh trùng: Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Trichomonas vaginalis
Neomycin: Tính chất thay đổi đề kháng của vài loài vi khuẩn đối với neomycin như sau:
Nhạy cảm: Corynebacterium, Listeria monocytogenes, Staphylococcus meti-S, Campylobacter, Citrobacter freundii (20-25%), Citrobacter koseri, Entrerbacter aerogenes, Enterobacter cloacae (10-20%), Escherichia coli (15-25%), Haemophilus influenzae (25-35%), Klebsiella (10-15%), Morganella morganii (10-20%), Proteus mirabilis (20-50%), Proteus vulfaris, Providencia rettgeri, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia, Pasteurella.
Đề kháng: Enterococci, Nocardia asteroides, Staphylococcus meti-R*, Streptococcus, Alcaligenes denitrificans, Burkholderia, Flavobacterium sp., Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginasa, Stenotrophomonas, Striaerobia bacteria, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.
* Tỷ lệ đề kháng đối với meticillin vào khoảng 30 - 50% đối với nhóm tụ cầu khuẩn và thường gặp hơn ở bệnh viện.
Dược động học:
Đối với metronidazol: ít có khuếch tán toàn thân khi dùng bằng đường âm đạo. Thời gian bán hủy trong huyết tương từ 8-10 giờ. Dưới 20% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Khuếch tán nhanh vào phổi, thận, gan, mật, dịch não tủy, da, nước bọt và dịch tiết âm đạo. Metronidazol qua được nhau thai và vào trong sữa mẹ. Chuyển hóa chủ yếu tại gan thành 2 chất chuyển oxy hóa không liên hợp (5-30% hoạt tính). Bài tiết chủ yếu vào trong nước tiểu. Khoảng 35-65% liều được hấp thu được bài tiết vào trong nước tiểu dưới dạng metronidazol hay dưới dạng chất chuyển hóa oxy hóa.
Chỉ định:
Các trường hợp viêm nhiễm phụ khoa do nhiều nguyên nhân khác nhau: viêm âm đạo do vi khuẩn sinh mủ thông thường, viêm âm đạo kèm huyết trắng, viêm âm đạo do trichomonas, do nấm Candida albicans, do nguyên nhân hỗn hợp: nhiễm trichomonas và nấm men.
Liều lượng & Cách dùng:
Dành cho người lớn, đường âm đạo.
Liều dùng: đặt 1 viên/lần vào buổi tối trước khi đi ngủ, dùng liên tục trong 10 ngày liền.
Cách dùng: Đặt sâu vào âm đạo trực tiếp và giữ trong vòng 15 phút sau khi đặt, tốt nhất bệnh nhân nên giữ ở trong tư thế nằm.
Trong trường hợp quên thuốc: đặt ngay thuốc nếu có thể. Tuy nhiên, nếu thời điểm này quá gần với thời gian dùng viên tiếp theo, bỏ qua liều quên và đặt viên tiếp theo như bình thường.
Nên điều trị cùng lúc cả 2 người, bất kể có hoặc không có dấu hiệu lâm sàng.
Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Không nên dùng thuốc này đồng thời với disulfiram.
Lưu ý đặc biệt:
Liên quan đến metronidazol: không điều trị bằng metronidazol hơn 10 ngày và không nên lặp lại hơn 2-3 lần/năm. Ngưng điều trị nếu xảy ra không dung nạp tại chỗ hoặc phản ứng dị ứng hoặc những triệu chứng như lú lẫn tâm thần, chóng mặt, mất điều hòa vận động. Tình trạng thần kinh có thể xấu hơn ở những bệnh nhân có rối loạn thần kinh trung ương hay thần kinh ngoại biên, mãn tính hay đang tiến triển nặng. Nên giảm thức uống cồn trong thời gian điều trị.
Liên quan đến neomycin: nhạy cảm với kháng sinh dùng tại chỗ có thể ảnh hưởng xấu đến việc dùng kháng sinh đó hoặc kháng sinh cùng nhóm bằng đường toàn thân sau này.
Thận trọng:
Liên quan đến metronidazol: kiểm tra số lượng bạch cầu các loại ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn máu hoặc bệnh nhân được điều trị bằng liều cao và/hoặc trong thời gian dài.
Metronidazol có thể tạo phản ứng dương tính giả trong xét nghiệm cố định Treponema pallidum (xét nghiệm Nelson).
Liên quan đến neomycin: nên giới hạn thời gian điều trị để giảm nguy cơ chọn lọc vi khuẩn đề kháng hoặc bội nhiễm bởi những vi khuẩn này.
Tương tác thuốc:
Không được phối hợp với:
Các chất diệt tinh trùng: bất kỳ thuốc điều trị âm đạo tại chỗ đều có thể làm bất hoạt biện pháp tránh thai tại chỗ bằng các chất diệt tinh trùng.
Rượu: do tác dụng giống hội chứng cai rượu (nóng bừng, đỏ mặt, nôn mửa, tim đập nhanh), không nên dùng cùng lúc với các thức uống hay dược phẩm có chứa cồn.
Disulfiram: có thể gây cơn mê sảng hay tình trạng lú lẫn.
Cần cẩn trọng khi kết hợp với:
Thuốc chống đông đường uống (đặc biệt là warfarin): tăng tác dụng của các thuốc uống chống đông máu và nguy cơ chảy máu do giảm dị hóa của những thuốc này ở gan. Nên thường xuyên xét nghiệm thời gian prothrombin và theo dõi INR. Cần điều chỉnh liều thuốc chống đông máu trong thời gian điều trị với metronidazol và 8 ngày sau khi ngừng điều trị.
Cần lưu ý khi kết hợp với:
5-Fluorouracil: tăng độc tính của 5-FU do làm giảm thanh thải của thuốc này.
Phụ nữ có thai và cho con bú:
Mang thai: vì có chứa neomycin, có thể gây độc tính ở tai hoặc đi vào máu, không nên dùng trong thời kỳ mang thai.
Cho con bú: tránh sử dụng thuốc này trong thời gian cho con bú.
TáC ĐộNG CủA THUốC KHI LáI XE Và VậN HàNH MáY MóC
Thuốc có thể gây chóng mặt, vì vậy cần chú ý khi lái xe và vận hành máy móc trong thời gian sử dụng thuốc.
Tác dụng không mong muốn:
Hiếm gặp: rối loạn dạ dày-ruột lành tính: buồn nôn, miệng có vị kim loại, chán ăn , co rút vùng thượng vị, nôn mửa, tiêu chảy.
Ngoại lệ:
- Di ứng (mề đay, ngứa), nóng bừng, viêm lưỡi với cảm giác khô miệng.
- Đau đầu, chóng mặt.
- Viêm tụy có thể phục hồi.
ở liều cao và/hoặc trong trường hợp điều trị kéo dài:
- Giảm bạch cầu trung bình có thể phục hồi khi ngừng thuốc.
- Bệnh thần kinh cảm giác ngoại biên: thường khỏi khi ngừng điều trị.
- Nước tiểu của bệnh nhân có thể có màu nâu đỏ do sự hiện diện của những sắc tố tan trong nước tạo ra khi thuốc được chuyển hóa.
Thông báo cho bác sỹ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Quá liều và xử lý:
Trong trường hợp vô tình sử dụng nhầm thuốc với liều lượng lớn, cần báo ngay cho nhân viên y tế để có các biện pháp hỗ trợ kịp thời.
Hạn dùng: 24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Trình bày: Hộp 2 vỉ x 5 viên. Viên đạn đặt (Suppo)
Bảo quản: Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30ºC .
Tiêu chuẩn: TCCS.