Chỉ định:
Mitalis được chỉ định trong các trường hợp rối loạn cương dương (bất lực) ở đàn ông (không có khả năng đạt được hoặc duy trì được sự cương dương vật đủ để thoả mãn trong quá trình giao hợp).
Chống chỉ định:
- Bệnh nhân nhạy cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân đang sử dụng nitrat hữu cơ ở bất kỳ dạng nào.
- Phụ nữ.
- Trẻ em dưới 18 tuổi.
- Người bị suy gan.
- Người bị suy thận trung bình và suy thận nặng (độ thanh thải creatinin Ccr ≤ 50 ml/phút)
Dược lực học
Cương dương vật là một quá trình huyết động lực dựa trên sự giãn cơ trơn tại thể hang và những tiểu động mạch tại đó. Khi có kích thích tình dục, các tế bào nội mô và các đầu tận cùng dây thần kinh tại thể hang sẽ giải phóng oxit nitric. Oxit nitric sẽ hoạt hoá enzyme guanylat cyclase từ đó làm tăng việc tổng hợp guanosine monophosphate vòng (GMPc) tại thể hang. Guanosine monophosphate vòng có tác dụng làm giãn cơ trơn tại thể hang do vậy làm tăng lưu lượng máu vào dương vật, dẫn đến cương dương. Guanosine monophosphate vòng bị phân huỷ dưới tác dụng của Enzyme phosphodiesterase type 5 (PDE5), ức chế enzyme phosphodiesterase type 5 (PDE5) sẽ giúp tăng cường chức năng cương dương vật do làm tăng số lượng của GMPc tại thể hang. Mitalis (tadalafil) có tác dụng ức chế enzyme phosphodiesterase type 5 (PDE5).
Do oxit nitric chỉ được giải phóng tại thể hang dưới tác dụng của kích thích tình dục nên tác dụng ức chế PDE5 của tadalafil sẽ không có nếu không có kích thích tình dục. Do vậy, Mitalis có tác dụng tăng cường đáp ứng tự nhiên của cơ thể trước các kích thích tình dục.
Dược động học
- Tadalafil được hấp thu nhanh qua đường uống. Thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 2 giờ.
- Tadalafil được phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể. Tỉ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 94% và không bị ảnh hưởng bởi chức năng thận.
- Tadalafil được chuyển hóa chủ yếu qua gan, chất chuyển hóa chủ yếu là methylcatechol glucuronide, không hoạt tính.
- Thời gian bán thải trung bình của tadalafil khoảng 17,5 giờ trên những người khỏe mạnh, khoảng 61% liều dùng qua phân và khoảng 36% liều dùng qua nước tiểu. Tadalafil có thể bị giảm thải trừ ở những bệnh nhân suy thận.
Thận trọng
- Tác dụng giãn mạch của tadalafil có thể gây giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua. Những bệnh nhân có tắc nghẽn luồng máu ra từ thất trái (như hẹp van động mạch chủ hay phì đại dưới van động mạch chủ vô căn) có thể nhạy cảm với tác dụng của thuốc giãn mạch bao gồm cả thuốc ức chế phosphodiesterase type 5.
- Nên sử dụng thận trọng cho những bệnh nhân có bất thường về giải phẫu dương vật (như gập góc, xơ hoá thể hang hay bệnh Peyronie), bệnh nhân có những tình trạng có thể bị đau khi cương dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đau tủy, bệnh bạch cầu).
- Chưa xác định được độ an toàn của tadalafil ở những phân nhóm bệnh nhân sau và do đó việc sử dụng thuốc không được khuyến cáo cho đến khi có thêm thông tin: bệnh nhân suy gan nặng, bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu, huyết áp thấp (< 90/50 mmHg), huyết áp cao (>170/100 mmHg), suy tim, tiền căn đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim gần đây (trong vòng 6 tháng), cơn đau thắt ngực không ổn định và những bệnh thoái hoá võng mạc di truyền như viêm võng mạc sắc tố.
- Do cả thuốc chẹn alpha và tadalafil đều có tính chất giãn mạch nên việc sử dụng đồng thời tadalafil và thuốc chẹn alpha có thể gây hạ huyết áp triệu chứng ở một vài bệnh nhân. Nếu bệnh nhân đó được điều trị ổn định với các thuốc chẹn alpha, nên sử dụng tadalafil ở liều thấp nhất.
- Sử dụng thận trọng với bệnh nhân bị rối loạn chảy máu, lóet dạ dày tá tràng tiến triển.
- Tham vấn bác sĩ khi cương dương kéo dài trên 4 giờ.
Tương tác thuốc
- Tadalafil được chuyển hoá chủ yếu bởi enzym CYP3A4 (con đường chính) và 2C9 (con đường phụ). Sử dụng chung với các thuốc ức chế cytocrom P450 3A4 (CYP3A4) mạnh như ketoconazol, itraconazol, erythromycin và clarithromycin có thể làm tăng đáng kể nồng độ Tadalafil trong huyết tương.
- Ngược lại, việc sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4, như rifampicin, phenytoin và carbamazepin có thể làm giảm nồng độ Tadalafil trong huyết tương.
Tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
Các nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đối với người lái xe và vận hành máy chưa được báo cáo đầy đủ. Tuy nhiên, nếu thấy các triệu chứng như: chóng mặt, buồn ngủ, nhức đầu thì cần tránh các hoạt động trên.
Liều dùng và cách dùng
Cách dùng: Tadalafil được dùng theo đường uống. Có thể uống trong hoặc cách xa bữa ăn.
Liều dùng:
- Uống 1 viên/lần, tối đa 1 lần/ngày, uống trước khi quan hệ tình dục ít nhất 30 phút. Hiệu quả có thể kéo dài tới 36h sau khi uống. Không dùng thuốc quá 1 lần trong vòng 24h.
- Suy thận
Suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin cao hơn 50 ml/phút): Không cần chỉnh liều khi dùng Tadalafil.
Liều dùng: khi dùng Tadalafil với một số thuốc gây tương tác:
- Liều khởi đầu khuyến cáo khi dùng với các thuốc ức chế cytochrome P450 isoenzyme CYP3A4 như ketoconazol hoặc chất ức chế HIV-protease được bổ sung ritonavir: liều Tadalafil khi được sử dụng khi cần thiết không được vượt quá 10 mg một lần mỗi 72 giờ, khi được sử dụng đều đặn hàng ngày, liều không được vượt quá 2,5 mg.
- Ở những bệnh nhân đang điều trị ổn định bằng thuốc chẹn alpha, liều khởi đầu được khuyến cáo của Tadalafil là 5 mg.
Tác dụng phụ:
Các tác dụng phụ được báo cáo ở mức độ nhẹ hay vừa.
* Các tác dụng phụ phổ biến nhất được thấy là:
- Đau đầu, đỏ bừng mặt, và khó tiêu
- Rối loạn thị giác như nhìn mờ, sợ ánh sáng, loạn sắc, cyanopsia, kích ứng mắt, đau và đỏ mắt.
* Tác dụng phụ thường gặp khác:
- Chống mặt, mất ngủ, lo lắng, hoa mắt, chảy máu cam, nghẹt mũi, sốt, và rối loạn dạ dày - ruột như tiêu chảy và nôn mửa. Chứng cương dương vật có thể xảy ra.
- Phát ban da, ban đỏ, rụng túc, đau lưng hoặc đau chi, đau cơ, phù nề, giữ nước, dị cảm, và nhiễm khuẩn đường niệu.
- Khó thở, ho, viêm mũi, viêm xoang, viêm phế quản, và viêm mô tế bào có thể xảy ra. Giảm đột ngột hoặc mất thính giác cũng được báo cáo.
* Các tác dụng hiếm thấy:
- Xuất huyết võng mạc, và thiếu máu thần kinh thị trước không do viêm động mạch (NAION) gây mù vĩnh viễn.
* Các tác dụng hiếm thấy khác cũng được báo cáo bao gồm:
- Thiếu máu, giảm bạch cầu, gynaecomastia, đi tiểu thường xuyên hoặc tiểu không tự chủ, tiểu ra máu và co giật.
- Xuất huyết mạch máu não và cơn thiếu máu cục bộ thóang qua.
- Cũng đã có báo cáo về: đánh trống ngực, ngất, tăng huyết áp, hạ huyết áp, và biến đổi nghiêm trọng về tim mạch bao gồm nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, nhịp tim nhanh, đau thắt ngực không ổn định, đột tử do tim.
Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc
Quá liều:
Trong trường hợp quá liều, cần áp dụng những biện pháp hỗ trợ cần thiết. Thẩm phân máu không loại bỏ được tadalafil.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.
Bảo quản: Nơi khô mát dưới 30 độ C, tránh ánh sáng trực tiếp.
Tiêu chuẩn: TCCS.