Mifepristone

Dược lực học

- Là một antiprogestin.

- Ngừa thai do tác động trước khi có sự làm tổ của trứng thụ tinh. Tác dụng đôi do ngăn chặn sự rụng trứng và ngăn chặn sự phát triển nội mạc. Tác dụng quan trọng nhất là làm chậm sự rụng trứng do phá vỡ sự trưởng thành của nang trứng và chức năng nội tiết của tế bào hạt, ngăn đỉnh LH vào giữa chu kỳ. Cũng có tác dụng trên nội mạc nếu dùng sau khi rụng trứng và ảnh hưởng đến sự làm tổ. Ngoài ra, 50% phụ nữ bị thoái hoá hoàng thể khiến nội mạc dễ bong hơn.

- Mifepriston tác động như là một chất kháng progesteron bằng cách cạnh tranh với progesteron nội sinh trên sự gắn kết receptor. Nó có ái lực gắn kết rất cao với những receptor này (gấp 2-10 lần so với progesteron).

- Mifepriston ngăn chặn những tác động của progesteron lên màng trong dạ con và màng bụng. Điều này dẫn đến tình trạng thoái hoá và sự bong ra của niêm mạc màng trong dạ con, do đó ngăn ngừa hoặc phá vỡ sự gắn chặt của bào thai.

Dược động học

- Sinh khả dụng của mifepriston khoảng 70% sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng từ 1 đến 2 giờ sau khi uống một liều duy nhất. Thời gian bán huỷ khoảng 20 tới 30 giờ. Phần mifepriston không gắn kết thì được chuyển hoá nhanh chóng do demethyl hoá và hydroxyl hoá ở gan và sự chuyển hoá này có thể phát hiện được trong huyết tương khoảng 1 giờ sau khi uống.

- Mifepriston và các chất chuyển hóa của nó đào thải chủ yếu qua phân thông qua hệ thống mật và một ít qua thận.

Liều dùng – Cách dùng

- Dùng đường uống.

- Dùng 1 viên trong vòng 120 giờ sau khi giao hợp. Tuy nhiên, dùng càng sớm hiệu quả càng cao.

- Không sử dụng quá 2 lần trong 1 chu kỳ kinh.

Chống chỉ định

- Bệnh của tuyến thượng thận hoặc bệnh nhân hen suyễn nặng khó kiểm soát.

- Đang điều trị corticosteoid.

- Dị ứng với mifepriston.

- Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

Thận trọng

- Mifepriston không thể thay thế biện pháp ngừa thai thường xuyên.

- Giao hợp không an toàn sau điều trị sẽ làm tăng nguy cơ có thai ngoài ý muốn.

- Mifepristone sử dụng thận trọng với bệnh nhân hen suyễn, tắc nghẽn đường hô hấр mãn tính, xuất huyết hoặc bệnh tim mạch hoặc các yếu tố liên quan đến thiếu máu hoặc thiếu máu.

- Mifepristone cũng được cảnh báo là không an toàn với bệnh nhân rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Tương tác thuốc

- Ketoconazol, itraconazol, erythromycin và nước trái cây (nho): có thể chặn lại sự dị hoá của mifepriston (tăng nổng độ trong huyết thanh).

- Rifampion, dexamethason và một số thuốc chống động kinh (phenytoin, phenobarbital, carbamazepin): tăng chuyển hoá mifepriston (giảm nồng độ trong huyết thanh).

- Các thuốc kháng viêm khôngsteroid (NSAID) là thuốc kháng prostaglandin nên chúng làm giảm hiệu quả điều trị của mifepriston.

Phụ nữ có thai và cho con bú

- Phụ nữ đang có thai uống nhầm mifepriston liều 10mg không gây sảy thai nhưng không loại trừ xuất huyết có thể xảy ra.

- Nếu đang cho con bú: Mifepriston đi qua sữa mẹ. Tuy nhiên, ảnh hưởng của liều mifepriston 10 mg trên trẻ chưa được xác định.

Tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Chưa có nghiên cứu đầy đủ về tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng phụ

Ngoài tác dụng trễ kinh, các tác dụng khác ít xảy ra và nhẹ.

Các tác dụng phụ thường là: xuất huyết, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng dưới, mệt mỏi, ớn lạnh, nhức đầu, chóng mặt căng ngực, ban da, nổi mề đay.

Thông báo cho bác sỹ những tác dụng phụ gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc

Quá liều

Thử nghiệm lâm sàng cho thấy không có bất kỳ phản ứng phụ nào xảy ra khi sử dụng liều duy nhất chứa đến 2g mifepriston. Nếu có trường hợp ngộ độc cấp xảy ra, nên đưa bệnh nhân đến bệnh viện để giám sát và điều trị đặc biệt.

Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Bảo quản: Nơi khô mát dưới 30°C, tránh ánh sáng trực tiếp.

Tiêu chuẩn: TCCS