Atorvastatin calcium tương đương với... 20 mg Atorvastatin base

Tá dược: Celullose vi tinh thể, lactose, tinh bột mỳ, talcum, magnesi stearat, croscarmellose, polyethylen glycol 6000, hydroxypropylmethyl celullose, titan dioxid vừa đủ 1 viên

Đặc tính dược lý: Levaster chứa atorvastatin là thuốc có tác dụng điều hoà lipid máu. Nhờ có cấu trúc gần giống hydroxyl methylglutaryl coenzym A, atorvastatin ức chế cạnh tranh và chọn lọc hydroxyl methylglutaryl coenzym (HMG- CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol, làm giảm sinh tổng hợp cholesterol.

Levaster làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp) để tăng thu góp các hạt LDL lưu thông trong máu dẫn đến làm giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương. Levaster làm giảm nồng độ LDL rất hiệu quả, từ 25-61%, mạnh nhất so với bất kỳ thuốc nào dùng đơn độc và tỏ ra triển vọng cho những người bệnh cần phải giảm cholesterol nhiều, mà hiện nay chỉ đạt được khi phối hợp thuốc. Ngoài ra, Levaster cũng làm giảm triglycerid huyết tương và làm tăng HDL - Lipoprotein tỷ trọng cao (việc tăng HDL sẽ làm giảm nguy cơ bệnh thiếu máu cục bộ ở tim).

Do tác dụng làm hạ lipid máu, Levaster làm giảm nguy cơ xơ vữa động mạch, giảm nguy cơ các bệnh tim mạch, giảm tỷ lệ tử vong do bệnh mạch vành (giảm 30 -35%)

Đáp ứng điều trị với Levaster có thể thấy được trong vòng 1-2 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc và thường đạt tối đa trong vòng 4-6 tuần. Đáp ứng duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài.

Levaster có hiệu quả trong:

- Tăng cholesterol máu: Levaster được chỉ định bổ sung cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol máu toàn phần, cholesterol-LDL và triglycerid, làm tăng cholesterol-HDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp.

- Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: Trên bệnh nhân tăng cholesterol không có biển hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, Levaster có tác dụng làm:

+ Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.

+ Giảm nguy cơ phải làm các thủ tục tái tạo mạch vành.

+ Giảm nguy cơ tử vong do bệnh lý tim mạch.

- Xơ vữa động mạch: ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, Levaster có tác dụng làm:

+ Chậm tiến triển xơ vữa động mạch.

+ Giảm các nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

- Bệnh nhân mẫn cảm bất cứ thành phần nào của thuốc.

- Bệnh nhân đang bị bệnh gan hoặc transaminase huyết thanh tăng.

- Phụ nữ có thai, cho con bú.

- Trong quá trình điều trị, có thể thấy transaminase huyết thanh tăng (> 3 lần giới hạn bình thường). Nồng độ này sẽ trở về mức bình thường khi giảm liều hoặc ngừng sử dụng thuốc.

- Trước khi điều trị với atorvastatin, cần phải loại trừ các nguyên nhân khác gây tăng cholesterol máu (ví dụ đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, nghiện rượu hay do dùng một số thuốc khác). Phải định lượng cholesterol toàn phần, cholesterol HDL, cholesterol LDL và triglycerid máu định kỳ, khoảng cách không dưới 4 tuần để điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc.

- Cần thận trọng khi dùng thuốc ở những người bệnh uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh gan. Nếu có thể, nên xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và định kỳ theo đõi ở mọi người bệnh.

- Phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn việc điều trị với các thuốc thuộc nhóm statin ở bất cứ người bệnh nào có các điều kiện nguy cấp và nghiêm trọng có thể dẫn đến bệnh cơ hoặc ở những người bệnh có nguy cơ bị suy thận cấp do tiêu huỷ cơ trong những trường hợp nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.

- Chỉ dùng atorvastatin cho phụ nữ ở tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ dùng trong trường hợp cholesterol trong máu rất cao mà không đáp ứng được với các thuốc khác.

- Nhóm thuốc giảm lipid máu bằng cách gắn vào acid mật (cholestylamin, colestipol) thường được phối hợp với Levaster nhằm bổ sung tác dụng cho nhau. Tuy nhiên việc sử dụng hai loại thuốc trên cùng thời điểm có thể làm giảm rõ rệt sinh khả dụng của Levaster. Do đó thời gian dùng 2 thuốc này nên cách xa nhau (ít nhất 2 giờ).

- Hay gặp viêm cơ và tiêu cơ vân hơn ở người bệnh điều trị phối hợp atorvastatin với cyclosporin, erythromycin, gemfibrozil, itraconazol, ketoconazol hoặc với niacin ở liều lớn hơn 1 gam/ngày.

- Atorvastatin có thể làm tăng tác dụng chống đông máu của warfarin khi dùng đồng thời. Vì vậy, phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu điều trị bằng atorvastatin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để điều chỉnh liều warfarin cho thích hợp.

- Bệnh nhân cần tuân theo chế độ ăn chuẩn, ít cholesterol trước khi điều trị bằng Levaster và phải duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị.

- Levaster được dùng theo đường uống. Thuốc được dùng với liều duy nhất trong ngày và có thể uống vào bất cứ lúc nào trong ngày, cùng bữa ăn hoặc cách xa bữa ăn. Tuy nhiên, để tăng hiệu quả, nên uống thuốc vào buổi tối, trước khi đi ngủ.

- Điều chỉnh liều lượng của thuốc theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh. Thông thường liều khởi đầu là 10 mg/lần/ngày. Điều chỉnh liều 4 tuần một lần nếu thấy cần thiết và nếu bệnh nhân dung nạp được. Liều duy trì thường là 10-40 mg/ngày. Có thể tăng liều nhưng không quá 80 mg/ngày.

Nói chung, Levaster được dung nạp tốt và gây ít tác dụng phụ hơn so với các thuốc hạ lipid khác.Các tác dụng phụ hay gặp bao gồm rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng, buồn nôn), nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt, mất ngủ, đau cơ, đau khớp, tăng men gan tạm thời... Các tác dụng phụ khác như: ban da, viêm mũi, viêm họng, ho, viêm cơ, tiêu cơ vân rất hiếm khi xảy ra.