|
|
|
|
| Artemisinin là sesquiterpene lactone được chiết xuất từ lá cây thanh hao hoa vàng. Artemisinin có tác dụng tốt, diệt nhanh thể phân liệt trong máu và hoạt tính chống lại các chủng Plasmodium. Artemisinin có hoạt tính rộng đặc biệt chống lại thể ký sinh trùng lưỡng tính, diệt các giai đoạn tạo vòng của thể phân liệt. Trong sốt rét P.faciparum, artemisinin cũng diệt thể giao tử mẹ bao gồm các giao tử mẹ giai đoạn 4, mà các giao tử chỉ nhạy cảm với primaquine. Atermisinin và các dẫn xuất của nó (Dihydroartemisinin, artesunate, artemether và arteether…)... |
|
|
|
|
|
|
|
|
| Dihydroartemisinin là chất chuyển hóa chính có hoạt tính của các dẫn xuất artemisinin, chỉ có thể được dùng theo đường uống hoặc trực tràng. Dihydroartemisinin hầu như không tan trong nước, do đó Dihydroartemisinin cần kết hợp với các tá dược thích hợp để đảm bảo hấp thu tốt. Dihydroartemisinin có tác dụng tương tự như artesunate khi dùng theo đường uống. Hiện nay công thức kết hợp với piperaquine được đánh giá là một liệu pháp kết hợp dựa trên artemisinin mới có nhiều triển vọng. (ACT). |
|
|
|
|
|
|
|
|
| Artesunate là muối natri của ester hemisuccinate của artemisinin. Artesunate tan trong trong nước nhưng độ ổn định kém khi ở môi trường nước, pH trung tính hay acid. Khi dùng ở dạng tiêm, axít artesunic kết hợp với natri bicarbonate tạo thành natri artesunate ngay trước khi tiêm. Artesunate có thể dùng theo đường uống, đường trực tràng hoặc dùng theo đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch. Hiện nay, chưa có dạng kết hợp của artesunate |
|
|
|
|
|
|
|
|
| Artemether là methyl ether của dihydroartemisinin. Artemether dễ tan trong dầu hơn so với artemisinin và artesunate. Artemether có thể được dùng dưới dạng tiêm bắp tan trong dầu hoặc dùng theo đường uống. Hoạt chất này có thể được kết hợp với lumefantrine (trước đây là benflumetol) |
|
|
|
|
|
|
|
| |
